Kendolit

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Oficinas Paseo de los Laureles Nm. 458-205, Col. Bosques de las Lomas, Deleg. Cuajimalpa, 05120, Mxico, D. F. Tels. (55) 5258-7110 Fax. (55) 5257-1192 www. kendrick. com. mx callcenter@kendrick. com. mx Planta Textitln Nm. 42, Col. di Santa rsula Coapa, Deleg. Coyoacn, 04.650, Mxico, D. F. Tels.:(55) 5338-1740 Solucin inyectable ketorolac TROMETAMINA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada ampolleta Contiene: Ketorolac trometamina. 30 mg Veh & iacute; culo, c. b.p. 1 ml. Analg & eacute; SICO non Narc & oacute; tico, indicado para el tratamiento del dolor un Corto Plazo. Administrado por v & iacute; una o intravenosa intramuscolare, no se Deben rebasar 4 d & iacute; come de Tratamiento. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA El ketorolac trometamina es un antiinflamatorio non esteroideo truffa Importante Actividad ANALG & eacute; Sica y antiinflamatoria, pero antipir & eacute; tica d & eacute; bil. Su mecanismo de ACCI & oacute; n Consiste en la inhibici & oacute; n de la ciclooxigenasa y, por tanto, de la s & iacute; ntesis de prostaglandinas, peccato tener efecto alguno sobre los Receptores de los OPI & aacute; RAA. En los animales, non afecta de forma Importante Al Sistema nervioso centrali y carece de Efectos sedantes y ansiol & iacute; Ticos. Por otra parte, no tiene efectos intr & iacute; nsecos sobre la funci & oacute; n respiratoria y no potencia la sedaci & oacute; n ni la depresi & oacute; n respiratoria ocasionada por los OPI & aacute; RAA. Inyecci & oacute; n intramuscolare: KENDOLIT * se assorbono r & aacute; Pida y Completamente despu & eacute; s de la administraci & oacute; n I. M. de una dosis & uacute; Nica de 10 mg en voluntarios sanos j & oacute; Venes. Despu & eacute; s de una dosis & uacute; nica de 30 mg, a los 50 minutos se alcanz & oacute; La concentraci & oacute; n plasma & aacute; tica m & aacute; xima, entre 2,2 y 3 g / ml. Inyecci & oacute; n intravenosa: La aplicaci & oacute; n en bolo intravenoso de una dosis & uacute; Nica de 10 mg en voluntarios sanos j & oacute; Venes dio como resultado Una concentraci & oacute; n plasma & aacute; tica m & aacute; supporti Xima de 2,4 g / ml despu & eacute ; s de 5.4 minutos. Infusi & oacute; n intravenosa: Despu & eacute; s de haber terminado de pasar por v & iacute; un I. V. La dosis Inicial de 30 mg en voluntarios sanos j & oacute; Venes, la concentraci & oacute; n plasma & aacute; tica m & aacute; xima se alcanza a los 5 minutos y si luego se administran 5 mg / h it Infusi & oacute; n continua, se mantienen concentraciones plasma & aacute; Ticas Similares a las que se consiguen cuando SE administran 30 mg cada 6 horas. Distribuci & oacute; n: En Voluntarios Sanos J & oacute; Venes, la farmacocin & eacute; tica del ketorolac es lineare tanto cuanto se amministra el F & aacute; rmaco por v & iacute, un I. V. o I. M. en dosis & uacute; Nica o m & uacute; ltiple. Se une a las prote & iacute; nas plasma & aacute; Ticas en m & aacute; s del 99%, siendo independiente de El Grado fijaci & oacute; n a la concentraci & oacute; n del F & aacute; rmaco. Debido a que ketorolac es un F & aacute; rmaco muy Potente concentraciones y alcanza plasma & aacute; bajas Ticas, no es de esperarse que desplace de forma Importanti una otros f & aacute; rmacos Unidos a las prote & iacute; nas plasma & aacute; Ticas. El 96% del F & aacute; rmaco circula como ketorolac o su metabolita inactivo p-hidroxiketorolaco. Eliminaci & oacute; n: El ketorolac es ampliamente metabolizado en el h & iacute; Gado, Conjug & aacute; ndose con & aacute; cido glucur & oacute; nico, come & iacute; como sufrir Una p-hidroxilaci & oacute; n. Tanto el ketorolac como sus metabolitos se eliminan fundamentalmente por v & iacute, un renali, recuper & aacute; ndose en la orina el 90% (60% en forma de ketorolac inalterado y 40%, aproximadamente, en forma de metabolitos). Alrededor Del 6% de la dosis administrada SE elimina con las heces. Ancianos: En personas mayores de 50 un & ntilde; os, la semivida plasma & aacute; tica de ketorolac, que es de normalmente 5.3 horas (Intervalo 2,4-9,2 horas) por t & eacute; rmino medio, est & aacute; prolongada hasta 7 horas (Intervalo 4.3-8.6 horas), con un aclaramiento plasma & aacute; tico reducido totale. Insuficiencia renale: La eliminaci & oacute; n del ketorolac est & aacute; disminuida en pacientes con insuficiencia renale, alarg & aacute; ndose su semivida plasma & aacute; tica terminale, tard & aacute; ndose m & aacute; s en alcanzar la concentraci & oacute; n m & aacute; xima. Como todos los Aines, ketorolac est & aacute; contraindicado en pacientes con & uacute; lcera gastroduodenale activa, hemorragia digestiva o perforaci & oacute; n gastrointestinale reciente o Antecedentes de hemorragia digestiva o & uacute; lcera gastroduodenale. KENDOLIT * est & aacute; contraindicado en pacientes con insuficiencia moderada renale o tomba, con cifras de creatinina s & eacute; rica mayores de 442 mol / l, o, con Riesgo de insuficiencia renale por hipovolemia o deshidrataci & oacute; n. Est & aacute; contraindicado durante el parto, embarazo y en pacientes con hipersensibilidad al ketorolac o un otros Aines, o con Antecedentes de alergia AL & aacute; cido acetilsalic & iacute; lico o un otros inhibidores de la s & iacute; ntesis de prostaglandinas. Debido a que ketorolac inhibe la agregaci & oacute; n plaquetaria, est & aacute; contraindicado en pacientes con hemorragia cerebrale probabile o confirmada, pacientes sometidos un cirug & iacute; una con Riesgo Importanti de hemorragias y pacientes con trastornos de la coagulaci & oacute; n. Est & aacute; contraindicado su uso en pacientes con tratamientos de & aacute; cido acetilsalic & iacute; Lico u otros Aines. Debido a su contenido de alcol, KENDOLIT * est & aacute; contraindicado para su administraci & oacute; n epidurale o intratecale. Tambi & eacute; n est & aacute; contraindicado su asociaci & oacute; n con pentoxifilina. No debe administrarse un ntilde ni &; os menores de 3 a & ntilde; os ni durante el postoperatorio de una amigdalectom & iacute; a. Aparato digestivo: En pacientes peccato sintomatolog & iacute; un previa puede presentarse alguna de estas complicaciones, debido a que puede ketorolac lesionar la mucosa gastroduodenale. El Riesgo de presentar alguna de estas complicaciones es sindaco it Ancianos y en pacientes debilitados, aumentando la incidencia y la gravedad de estas complicaciones digestivas, de acuerdo con el Aumento de la dosis y la duraci & oacute; n del tratamiento. Ri & ntilde; quelli: Como ocurre con otros Aines, KENDOLIT * debe utilizarse con precauci & oacute; n en pacientes con insuficiencia renale o Antecedentes de nefropat & iacute, una, al tratarse de potentes inhibidores de la s & iacute; ntesis de prostaglandinas. Igualmente, se han observado casos de toxicidad renale en pacientes hipovol & eacute; Micos con reducci & oacute; n del flujo sangu & iacute; neo renale, en los que las prostaglandinas renales figlio importantes para mantener la perfusi & oacute; n renale. Los pacientes con sindaco Riesgo de esta padecer complicaci & oacute; n figlio los que ya presentan un deterioro de la funci & oacute; n renale, hipovolemia, insuficiencia cardiaca o insuficiencia HEP & aacute; tica, come & iacute; como los Ancianos y los que est & aacute; n con tratamiento Diur & eacute; tico. Si se Presenta esta complicaci & oacute; n, despu & eacute; s de bretella el tratamiento con KENDOLIT * La funci & oacute; n renali suele regresar a sus valores previos. Reacciones anafil & aacute; cticas: Reacciones de anafilaxia, broncospasmo, eritema facciale, exantema, edema lar & iacute; ngeo, angioedema e hipertensi & oacute; n arteriosa pueden presentarse tanto en pacientes con Antecedentes como peccato Antecedentes de hipersensibilidad al ketorolac, AL & aacute; cido acetilsalic & iacute; OA lico otros Aines. Tambi & eacute; n pueden presentarse estas reacciones adversas en pacientes con Antecedentes de angioedema, asma bronquial y p & oacute; lipos nasales. Debido a que algunas de estas reacciones anafilactoides pueden ser mortales, hay que las extremar precauciones SI SE USA ketorolac en pacientes con ESTOS Antecedentes. Efectos Hematol & oacute; gicos: ketorolac inhibe la agregaci & oacute; n plaquetaria, disminuye la concentraci & oacute; n de tromboxano y Alarga el tiempo de Sangrado, pero un diferencia de la ACCI & oacute; n prolongada del & aacute; cido acetilsalic & iacute; lico, la funci & oacute; n plaquetaria regresa a la normalidad, 24 un despu 48 horas & eacute; s de Suspendido el tratamiento. Por todo ello hay que usarlo con extrema precauci & oacute; n en pacientes con trastornos de la coagulaci & oacute; n, que est & aacute; n con tratamiento anticoagulante o que se han sometido un cirug & iacute; come, ya que Tambi & eacute; n se han observado ematomi postquir & uacute; rgicos y de las hemorragias Heridas operatorias, de ah & iacute; que hay que tener presente Nome este Riesgo de hemorragias en pacientes donde la hemostasia es esencial, como los procedimientos de resecci & oacute; n prost & aacute; tica, amigdalectom & iacute, un y cirug & iacute, un est & eacute; tica. Ancianos: En generale, los pacientes mayores de 65 un & ntilde; os figlio m & aacute; s propensos un presentar ALG & uacute; n evento adverso, de ah & iacute; que se recomiende utilizar Las dosis m & aacute; s Bajas de ketorolac. Retenci & oacute; n de l & iacute; quidos: En pacientes con hipertensi & oacute; n arteriosa, insuficiencia cardiaca u otros padecimientos cardiovasculares, hay que llevar un controllo buen de l & iacute; quidos, ya que se han observado casos de retenci & oacute; n H & iacute; Drica, hipertensi & oacute; n arteriosa y cuando edemi fueron tratados con ketorolac. Capacidad para manejar veh & iacute; culos y m & aacute; Quinas: En algunos pacientes se puede presentar somnolencia, Marebbe, v & eacute; rtigo, insomnio o depresi & oacute; n durante el tratamiento. KENDOLIT * no debe ser usado concomitantemente con otros Aines. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL Embarazo Y LA lactancia Debido a que ketorolac inhibe la s & iacute; ntesis de prostaglandinas, no se recomienda su uso durante el embarazo o el parto, debido a que puede perjudicar la oacute circulaci &; n fetale e inhibir las contracciones uterinas. En Estudios en efectuados animales no se han observado efectos teratog & eacute; Nicos. Atraviesa La Barrera placentaria y se ha detectado, aunque en peque & ntilde; come concentraciones, en la leche materna. REACCIONES Secundarias Y ADVERSAS Los pacientes tratados con ketorolac pueden presentar los siguientes efectos secundarios: Tubo digestivo: molestias y dolor abdominales, estre & ntilde; imiento, anoressia, dispepsia, eruptos, flatulencia, sensaci & oacute; plenitud n de, v & oacute; mito, diarrea, gastrite, hemorragia digestiva, ematemesi, n & aacute; useas, esofagitis, pancreatite, e uacute; lcera gastroduodenale, perforaci & oacute; n g & aacute; strica o intestinale, estomatitis, rectorragia y melena Aparato urinario: Dolor en Fosa renale con o sin ematuria, insuficiencia Aguda renale, s & iacute; ndrome hemol & iacute; tico ur & eacute; Mico, iponatriemia, hiperpotasemia, polaquiuria, retenci & oacute; n urinaria, s & iacute; ndrome nefr & oacute; tico, nefritis intersticial, oliguria y elevaci & oacute ; n de las cifras di urea y creatinina en sangre. Sistema nervioso centrale: Sue & ntilde; os anormales, alteraci & oacute; n del Pensamiento, meningite come & eacute; ptica, convulsiones, ansiedad, depresi & oacute; n, drowsiness, Mareo, euforia, polidipsia, sequedad de boca, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, falta de concentraci & oacute; n, nerviosismo, insomnio, reacciones PSIC & oacute; Ticas, Aumento de la sudoraci & oacute; n, v & eacute; rtigo, parestesias mialgias y. Aparato RESPIRATORIO: Disnea, Asma bronquial y edema pulmonar. Aparato cardiovascolare: palidez, palpitazioni, sofocos, bradicardia, hipotensi & oacute; n e hipertensi & oacute; n arteriosa y dolor tor & aacute; cico. Aparato hepatobiliar: Alteraci & oacute; n de las pruebas funcionales HEP & aacute; Ticas, ictericia Colest & aacute; Sica, epatite e insuficiencia HEP & aacute; tica. Piel: dermatite esfoliativa, prurito, orticaria, exantema maculopapulare, s & iacute; ndrome de Lyell y s & iacute; ndrome de Stevens-Johnson. Reacciones de hipersensibilidad: Eritema facciale, exantema, broncospasmo, hipotensi & oacute; n arteriosa, edema lar & iacute; ngeo, angioedema, anafilaxia y reacciones anafilactoides, pudiendo ser estas & uacute, ltimas mortales. Reacciones Hematol & oacute; gicas: epistassi, ematomi, hemorragias postquir & uacute; rgicas y prolongaci & oacute; n del tiempo de Sangrado. & Oacute; rganos de los Sentidos: Alteraciones de La Vista, AC & uacute; fenos, hipoacusia y disgeusia. Otros efectos secundarios: Astenia, edema, fiebre, Aumento di peso y dolor en el punto de inyecci & oacute; n. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Puede aumentarse el Riesgo de efectos secundarios tombe de ketorolac, si se Turisma su administraci & oacute; n con la de otros Aines. Cuando se Turisma con pentoxifilina, Aumenta el Riesgo de hemorragias. Asociado al probenecid, disminuye la depuraci & oacute; n plasma & aacute; tica. Si se puede Turisma con Metotrexato incrementarse la toxicidad de & eacute; ste. Asociado con Litio puede incrementarse la concentraci & oacute; n del mismo. Aunque no se ha demostrado interacci & oacute; n Importanti alguna, no se recomienda la asociaci & oacute; n entre ketorolac y warfarina o eparina. Ketorolac, administrado por v & iacute, un parenterale, disminuye it 20% la respuesta Diur & eacute; tica a la furosemide, por lo que se recomienda tomar precauciones en pacientes con insuficiencia cardiaca. Como ocurre con todos los Aines, cuando se amministra conjuntamente con inhibidores de la ECA, Aumenta el Riesgo de insuficiencia renale. Administrado opiodes truffa para aliviar el dolor postoperatorio, se reducen Las necesidades de analgesia. El ketorolac no tiene efectos adictivos ni causa s & iacute; ntomas de abstinencia al ser Suspendido bruscamente el tratamiento. ALTERACIONES EN LOS Resultados DE Pruebas DE LABORATORIO Debido un sus efectos sobre el sistema renale, puede observarse elevaciones en las concentraciones del Nitr & oacute; Geno ureico y de la creatinina s & eacute; rica, senza definireri & aacute; ndose el uso de ketorolac en pacientes con concentraciones de creatinina s & eacute; rica por encima de 5 mg / dl. Por su efecto sobre la agregaci & oacute; n plaquetaria, pueden alterarse Las pruebas de oacute coagulaci &; n. Como otros truffa Aines, pueden observarse elevaciones en las pruebas de Funcionamiento HEP & aacute; tico en menos del 1% de los pacientes, que obligan un descontinuar el tratamiento. PRECAUCIONES IT RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y sobre la FERTILIDAD No se conocen informes sobre tumorogenicidad ni mutagenicidad, come & iacute; como tampoco se demostr & oacute; teratog potencial & eacute; nico. DOSIS Y VA DE administracin Menores de 65 un & ntilde; os: 10 a 60 mg, dependiendo de la Intensidad del dolor. Mayores de 65 un & ntilde; os o pacientes con insuficiencia renale: 10 a 30 mg. Menores de 65 un & ntilde; os: 10 a 30 mg. Mayores de 65 un & ntilde; os o con insuficiencia renale: 10 a 15 mg. Ni & ntilde; os mayores de 3 a & ntilde; os: Administraci & oacute; n I. M. 1 mg por kilogramo de peso corporale. Administraci & oacute; n I. V. 0,5 mg una por kilogramo de peso corporeo 1. Dosis m & uacute; ltiples I. M. o I. V. Aunque la dosis debe ajustarse en cada paciente dependiendo de la Intensidad del dolor, de la respuesta al tratamiento y de que la duraci & oacute; n m & aacute; xima del tratamiento debe ser de 4 d & iacute, come en el adulto y 2 d & iacute, come en los ni & ntilde ; os mayores de 3 a & ntilde; os, Como norma generale, se recomiendan las siguientes Pautas Terap & eacute; Uticas. Menores de 65 un & ntilde; os: Administraci & oacute; n I. M. 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas, peccato rebasar la dosis m & aacute; xima diaria de 120 mg. Inyecci & oacute; n en bolo: 10 a 30 mg, INYECTADOS en nessun menos de 15 segundos, Cada 6 horas, peccato rebasar la dosis m & aacute; xima diaria de 120 mg. Infusi & oacute; n continua: Iniciar con Una dosis de 30 mg y continuar con Una Infusi & oacute; n de aproximadamente 5 mg / hora, Durante 24 horas m & aacute; ximo, peccato rebasar los 120 mg al d & iacute; a. Mayores de 65 un & ntilde; os o pacientes con insuficiencia renale: Administraci & oacute; n i. m. 10 mg A15 cada 4 a 6 horas, peccato rebasar la dosis m & aacute; xima diaria, que en estos pacientes es de 60 mg. Inyecci & oacute; n en bolo: 10 a 15 mg cada 6 horas, INYECTADOS Lentamente, en no menos de 15 segundos, peccato rebasar la dosis de 60 mg al d & iacute; a. Debido a la falta de experiencia y datos existentes en este grupo de pacientes, no se recomienda la Infusi & oacute; n continua. Ni & ntilde; os mayores de 3 a & ntilde; os: Administraci & oacute; n I. M. No se recomienda esta v & iacute, una por ser muy dolorosa. Administraci & oacute; n I. V. 0,5 a 1 mg por kilogramo de peso corporale, seguida de 0,5 mg por cada kilogramo 6 horas. MANIFESTACIONES Y Manejo de la SOBREDOSIFICACIN O ingesta ACCIDENTALE Se han descrito los siguientes Cuadros en pacientes que recibieron Una Sobredosis de ketorolac: nd & uacute, mari, v & oacute; Mitos, hiperventilaci & oacute; n, e uacute; lcera gastroduodenale, gastrite erosiva y da & ntilde; o renale que desaparecieron despu & eacute; s de retirar el medicamento. La di & aacute; Lisis non resulta efectiva para el depurar ketorolac y se ha observado la Aparici & oacute; n de acidosi Metab & oacute; lica despu & eacute; s de la sobredosificaci & oacute; n intencional.